藥品名稱：卡理穩鹽酸貝凡洛爾片
用途分類：β受體阻滯劑
劑型：片劑
用法用量：口服，成人常用劑量為50mg/次，每日二次。
卡理穩鹽酸貝凡洛爾片是第四代β受體阻滯劑，可以高選擇性阻斷β1、α1受體，同時具有一定鈣離子拮抗作用，可以有效控制24小時血壓和心率，適用于原發性高血壓。
成分
化學名稱：（±）-1-[3,4-二甲氧苯乙基]氨基-3-（間-甲苯氧基）-2-丙醇鹽酸鹽。
化學結構式：
分子式：C20H27NO4?HCL
分子量：381.89
性狀
50mg:為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。
適應癥
原發性高血壓
規格
50mg：每片含鹽酸貝凡洛爾50mg。
用法用量
口服，成人常用劑量為50mg/次，每日二次。如降壓效果不佳時，可將劑量增加至100mg/
次，每日二次。可根據病人的癥狀調整劑量。
〈用法用量相關的使用注意事項〉對于嗜鉻細胞瘤患者，因單藥治療時有使血壓急劇上升的可能，應在用α阻滯劑進行初期治療之后再服用本藥品，并保持與α阻滯劑聯合用藥。
不良反應
1.日本上市許可時及其后的不良反應統計結果：
在日本取得上市許可時及其后的對4899例病例調查中，有344例（7.02%）包括臨床檢查值
異常在內的不良反應。
主要不良反應為心動過緩、竇性心動過緩、心悸等心率、心律失常（1.43%），血清膽固醇
上升、血中尿酸升高等代謝、營養障礙（1.35%）。
（2006年6月再審查結束時）
2.嚴重不良反應：
（1）心力衰竭（不足0.1%）、房室阻滯（不足1%）、竇性功能不全（發生率不詳）：因本品可誘發心力衰竭、房室阻滯、竇性功能不全（明顯竇性心動過緩、竇房阻滯等），用藥
期間應對病人密切觀察，如出現此類癥狀，應采取停止用藥等適當措施。
（2）哮喘發作、呼吸困難（發生率不詳）：因本品可誘發并惡化哮喘，如出現此類癥狀，
應采取停止用藥等適當措施。
3.一般不良反應：
出現以下不良反應時，根據需要采取減量或停藥等適當措施。
（注）：如出現此類癥狀應停止用藥
4.同類藥物出現的其它不良反應：
有報道β阻滯劑可以引起淚液分泌減少等癥狀，若出現此類癥狀時應停止用藥。
禁忌
下述患者禁用本品：
（1）糖尿病酮癥酸中毒或代謝性酸中毒的患者。
（有可能助長由酸中毒引發的心收縮力下降、末梢動脈擴張、血壓下降等。）
（2）心源性休克的患者。
（本劑的心功能抑制作用有使癥狀惡化的可能。）
（3）充血性心力衰竭的患者。
（本劑的心功能抑制作用有使癥狀惡化的可能。）
（4）肺動脈高壓引起的右心衰患者。
（本劑的心功能抑制作用有使癥狀惡化的可能。）
（5）嚴重的竇性心功過緩、Ⅱ至Ⅲ度房室傳導阻滯或竇房阻滯的患者。
（本劑的心功能抑制作用有使癥狀惡化的可能。）
（6）孕婦或可能已妊娠的婦女。
（在動物實驗（大鼠）中有胎兒體重減少的報告。）（參照【孕婦及哺乳期婦女用藥】）
（7）未經治療的嗜鉻細胞瘤患者。（參照[用法用量相關的使用注意事項]）
注意事項
1.按照處方應用并遵醫囑。
2.下列患者慎用：
（1）疑有充血性心力衰竭的患者。（因本品可誘發心衰癥狀，應對病人進行密切的觀察，
與洋地黃聯合用藥等應慎重給藥）
（2）疑有支氣管哮喘或支氣管痙攣的患者。（因本品也有β2受體阻滯作用，可誘發支氣
管哮喘、支氣管痙攣的癥狀）
（3）原發性低血糖患者、控制不良的糖尿病患者或處于禁食狀態的患者，應注意血糖變
化。（因易引發低血糖，易掩蓋心動過速等低血糖癥狀，故用藥期間應注意定期監測血糖
水平）
（4）嚴重腎功能不全患者。（鹽酸貝凡洛爾血濃度會上升，所以推薦從小劑量起開始給
藥）
（5）嚴重肝功能不全患者。（因藥物代謝延緩，使本品的作用增強）
（6）老年人（老年患者一般多有腎功能等生理功能降低的情況，且不宜過度降壓，故建議
從低劑量開始給藥）（參照【老年用藥】）
（7）兒童（缺乏兒童用藥的經驗，安全性尚未確立）（參照【兒童用藥】）
3.重要注意事項：
（1）長期用藥時應定期檢查心功能（脈搏、血壓、心電圖、X線等）。發現心動過緩或低
血壓癥狀時應減量或停止給藥。必要時應使用硫酸阿托品。同時應注意監測肝功能、腎功
能及血象。
（2）有報道心絞痛患者突然停用同類藥物（鹽酸普萘洛爾），可能會導致癥狀惡化或心肌
梗死，因此如需停藥應逐漸減量，并且要密切觀察病情。病人未經醫生許可應注意不得擅
自停藥。老年人尤其應注意上述事項。
（3）手術前48小時內建議不使用本品。
（4）因本品可能引起頭暈或步態不穩等癥狀，服用本品的患者（特別是服藥初期），應避
免從事駕駛車輛等有危險的機械作業。
（5）出現不良反應時，根據需要采取減量或停藥等措施。出現心力衰竭時應立即停藥。
4.使用時注意事項：
發藥時應指導患者將PTP鋁箔包裝的藥片從鋁箔板中取出服用。（曾有因誤服鋁箔板的報
告。鋁箔板的硬角穿入食管粘膜，引起穿孔，導致縱隔竇炎等嚴重并發癥）。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.孕婦和可能懷孕的婦女禁用本品。（有高劑量動物試驗（大鼠）中胎兒體重減少的報
告。）
2. 哺乳期婦女在用藥期間應停止哺乳。（在動物實驗（大鼠）中有向母乳轉移的報告。）
兒童用藥
對兒童的安全性尚未確立。（無用藥經驗）
老年用藥
老年患者使用本品時應注意從低劑量（根據癥狀，如50mg/天）開始給藥，用藥期間密切觀
察并建議慎重給藥。（參照[注意事項2.下列患者慎用]）
1.老年患者一般多有腎功能等生理機能降低的情況，不宜過度降壓。
2.停藥時應逐漸減量。（參照[注意事項3.重要注意事項]）
藥物相互作用
臨床試驗
在日本國內實施的包括雙盲及一般臨床的總計 951 例臨床試驗中，針對高血壓癥 754 例的臨床試驗概要如下表所示：
在中國進行的臨床研究（62例）結果顯示，鹽酸貝凡洛爾治療原發性高血壓8周的總有效率為70.97%；24小時動態血壓監測表明：本品每天服用兩次能維持24小時平穩降壓，降壓的 同時不影響血壓的晝夜節律。
藥理毒理
1. 藥理
鹽酸貝凡洛爾片（卡理穩?）是選擇性β1受體阻滯劑，同時具有輕度α1受體阻滯作用和輕
度鈣離子拮抗作用。本品對β1受體的阻滯作用約為α1受體的14倍；對α1受體的阻滯作用 約為鈣離子拮抗作用的4倍。本品降壓療效穩定，與其它β受體阻滯劑相比，對心臟抑制作用較弱。
本品無內源性擬交感活性，對脂質代謝亦無不利的影響，同時具有膜穩定性。
在動物實驗中，本品對異丙腎上腺素的拮抗作用較阿替洛爾和鹽酸拉貝洛爾強；對β1受體
的阻滯作用為β2受體的11.5-32倍。自發性高血壓大鼠、腎性高血壓大鼠和DOCA食鹽高血壓大鼠服用本品后可產生穩定的降壓作用。
2.毒理
急性毒理實驗結果表明：雄性大鼠口服、腹腔給藥和靜脈給藥的半數致死數量（LD50）分別為512mg/kg、177mg/kg和25.1mg/kg，雌性大鼠分別為460mg/kg、130mg/kg和27.0mg/kg；犬的口服LD50為436mg/kg。慢性毒理實驗顯示：大鼠口服鹽酸貝凡洛爾60mg/kg、3個月和12個月，犬口服12mg/kg、3個月和15mg/kg、12個月，未發現明顯的毒性作用。
致癌、致突變、生殖毒理：大鼠在妊娠前、妊娠初期及胎仔器官形成期每日口服鹽酸貝凡洛爾100mg/kg、圍產期及哺乳期每日口服25mg/kg、新西蘭種家兔胎仔器官形成期每日口服100mg/kg，均無生殖毒性作用。中國倉鼠肺細胞的體外培養結果顯示，本品可誘發染色體變異，可能有致突變作用。豚鼠、小鼠用藥未見致癌作用。
藥代動力學
健康成年人（美國人）口服鹽酸貝凡洛爾的生物利用度為57%（幅度：26%-98%）其首過效應明顯，單次口服鹽酸貝凡洛爾約1小時后達到最大血藥濃度（Cmax)、達峰時間（Tmax）為0.75±0.27小時，半衰期（t1/2β）為約10小時。95%以上的藥物與血漿蛋白結合。藥物主要通過代謝失活，其代謝物為化合物和氧化物，主要經過尿排泄，其中原型不足1%。連續給藥體內無蓄積。
餐后服藥藥物的吸收延遲、達峰時間約推遲75分鐘，但對生物利用率無影響。5名中重度
腎功能衰竭患者（血清肌酐濃度1.4-3.5mg/dl）單次口服或短期連續口服鹽酸貝凡洛爾時，與健康成人相比，藥物半衰期延長、藥時曲線下面積升高。
貯藏
常溫下保存。
包裝
內包裝材質：鋁箔、聚氯乙烯。14片/盒。
有效期
24個月
執行標準
JX20140095
批準文號
國藥準字J20150138
藥品上市許可持有人
企業名稱：日本化學藥品株式會社（Nippon Chemiphar Co.,Ltd.)
注冊地址：2-3，2-chome，Iwamoto-cho，Chiyoda-ku，Tokyo
生產企業
企業名稱：Tsukuba Factory，Nihon Pharmaceutical Industry Co.，Ltd.
生產地址：799-1，Fujigaya，Chikusei-shi，Ibaraki，Japan
分包裝企業名稱
四川科瑞德制藥股份有限公司
